TEMA 6. ANESTÉSICOS LOCALES

 “Los anestésicos locales son fármacos capaces de bloquear de manera reversible la conducción del impulso nervioso en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen, originando una pérdida de sensibilidad y siendo la recuperación de la función nerviosa completa una finalizado su efecto”. 

La potencia de los anestésicos locales es directamente proporcional a su liposolubilidad. El polo lipófilo del anestésico es en gran medida el responsable de la difusión y la fijación del anestésico.  El polo hidrófilo modulará la hidrosolubilidad y por tanto, su difusión sanguí­nea.

Su absorción depende tanto de la dosis, como de la concentración y de la vascularización del tejido donde se administre. Ciertos anestésicos locales pueden formularse combinados con epinefrina (adrenalina), vasoconstrictor que reduce la absorción sistémica del fármaco. Esta combinación es efectiva, especialmente en tejidos muy vascularizados, para alcanzar concentraciones más altas del fármaco en el lugar de administración, prolongar su efecto anestésico y a la vez disminuir los efectos adversos a nivel sistémico derivados de su administración.

Aunque las reacciones de hipersensibilidad a anestésicos locales son muy raras, pueden ocurrir.  Según las estadísticas los anestésicos tipo ésteres son más propensos a inducir reacción alérgica, ya que son derivados del ácido p-aminobenzoico, un alérgeno conocido.

Tabla 1. Clasificación de los anestésicos locales.

Los anestésicos locales tienes diferentes aplicaciones en anestesia. Algunos de ellos como la cocaína y la benzocaína, solo pueden ser administrados por vía tópica, mientras que otros tienen aplicación por vía epidural, intradural, infiltración o de bloqueo de nervio periférico. Los anestésicos locales más comúnmente utilizados son: 

• Mepivacaína: Es un anestésico de acción intermedia, con un inicio de la acción rápido. Posee, adicionalmente, cierto carácter vasoconstrictor, lo que permite reducir la dosis y generalmente prescindir del uso de vasoconstrictores adicionales en su administración. Lo podemos encontrar en concentraciones del 1%, 1.5%, 2% y 3%. 

• Bupivacaina: Anestésico local de larga duración (de 1.5 a 8h) indicado en anestesia subaracnoidea para efectuar intervenciones en extremidades inferiores, perineo, abdomen inferior, parto vaginal normal, cesárea y cirugía reconstructiva de las extremidades inferiores. Su principal inconvenientees su potencial cardiotoxicidad. Lo podremos encontrar en concentraciones al 0.25%, 0.50 % y 0.75%. La inyección intravenosa accidental de bupivacaina produce reacciones cardiacas graves, como hipotensión, bloqueo auriculoventricular, ritmos idioventriculares, y arritmias como la taquicardia y fibrilación ventricular. 

• Ropivacaína: La ropivacaína pertenece al grupo de anestésicos locales de nueva generación, los cuales han sido desarrollados para disminuir su cardiotoxicidad y efectos adversos sobre el SNC. Se utiliza en el tratamiento del dolor agudo y como anestésico en cirugía (suele inyectarse intraoperatorio en puntos de acceso de cirugía laparoscópica). Su duración es similar a la de la bupivacaína. Lo podemos encontrar en concentraciones del 0.2 %, 0.5 %, 0.75% y del 1%. 

• Lidocaína: Derivado del ácido acético, anestésico de duración corta (0.75-2 h). Se utiliza a dosis de 0.5%, 1%, 1.5%, 2%, 4%, y 5%, que varían según la respuesta del paciente y el lugar de administración. Se usa en infiltración local y en el bloqueo nervioso más habitualmente, pero también puede ser administrado por vía tópica o epidural. 

• Prilocaína: Anestésico derivado del ácido propiónico utilizadoen cirugía ambulatoria por su corta acción (0.05-1h) y rápida recuperación. Se suele usar con lidocaína como anestesia local efectiva sobre piel intacta pediatría dermatológica. En general no presenta diferenciasnotables con respecto a la lidocaína, sin embargo, su uso en infiltración local, bloqueo periférico y anestesia epidural se ha visto desplazado por otros fármacos por el riesgo (bajo a dosis normales) de causar metahemoglobinemias.

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